SSRI系
新世代抗うつ剤の略称について
SSRI・・・Selective Serotonin Reuptake Inhibitorsの略。選択的セロトニン再取り込み阻害
SNRI・・・Selective Serotonin Noradrenaline Reuptake Inhibitorsの略。選択的セロトニン、ノルアドレナリン再取り込み阻害
SARI・・・Selective Serotonin-2 Antagonist and Serotonin Reuptake Inhibitorsの略。選択的セロトニン受容体2拮抗、セロトニン再取り込み阻害
NARI・・・Selective Noradrenaline Reuptake Inhibitorsの略。選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害
RIMA・・・Reversible Inhibitors of Monoamine Oxidase type-Aの略。可逆的モノアミンオキシダーゼタイプA阻害
NSSA・・・Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressantの略。ノルアドレナリン、特異的セロトニン受容体拮抗
SSRE・・・Selevtive Serotonin Reputake Enhancerの略。選択的セロトニン再取り込み促進
抗うつ薬の分類(解説付き)
第1世代抗うつ剤:3環系抗うつ剤:イミプラミン、アミトリプチリン、トリミプラミン、ノルトリプチリン、クロミプラミン
第2世代抗うつ剤:3環系抗うつ剤:アモキサピン、ロフェプラミン、ドスレピン、4環系抗うつ剤:マプロチリン、ミアンセリン、セチプチリン、その他:トラゾドン
第3世代抗うつ剤:フルボキサミン、フルオキセチン、パロキセチン、サートラリン、シタロプラム
第4世代抗うつ剤:ミルナシプラン、ベンラファキシン、デュロキセチン
プロザック
用法・用量・・・毎朝1カプセル20mgを1日1回(最大4錠まで)
効能・効果・・・うつ病、強迫性神経障害症、神経性拒食症に起因する過食および下痢症状の改善、女性に対する月経前症候群(月経前症候群へは20mg)
副作用等・・・原則禁忌:塩酸フルオキセチンに対する過敏症には投与禁忌。プロザックは重度腎不全(IFG 10ml/分以下)に使用してはならない。 モノアミノオキシダーゼ阻害剤(MAO阻害剤)による治療を開始する場合には、プロザック使用停止後少なくとも5週間を置くことを要する。併用したり、フルオキセチンの服用を中止後すぐにモノアミノオキシダーゼ抑制剤を使用した場合、深刻な影響(異常高熱、硬直、ミオクローヌス、自律神経不安定、幻覚や昏睡にいたる極度の興奮)などの症状(悪性症候群やセロトニン症候群)が現れることがあり、死亡の可能性もある。
一般的な副作用:無力感、発熱、吐き気、下痢、喉の渇き、食欲不振、消化不良、嘔吐、偏頭痛、イライラ、不眠、眠気、不安感、ふるえ、めまい、疲労感、性欲減退、痙攣、躁病、強迫観念、運動障害、悪性症候群に類似した発作、異常発汗、性交不能
因果関係不明の副作用:再生不良性貧血、脳血管障害、言語障害、溢血斑、レフレル症候群、胃腸出血、プロラクチン過剰血症、脾臓炎、自殺願望、血小板欠乏症、血小板減少性紫斑病、服用停止後の膣内出血、暴力的態度。まれに血液中のナトリウム濃度の異常低下が見られることが報告されている。(血清中のナトリウムが10mM以下の場合を含む)このような症状は可逆的で、服用中止によって消失するものとされる。
その他・・・一般名:fluoxetine hydrochloride:プロザック(塩酸フルオキセチン)は経口抗鬱剤である。このクスリは3環系、4環系やその他の有効な抗鬱剤とは化学構造的に類似性がない。 化学式は (±)-N-methyl-3-phenyl-3-[(α,α,α-trifluoro-p-toryl)oxi]propylamine hydrochlorideで分子量345.79
塩酸フルオキセチンは白から灰白色の結晶の固体で、水への溶解度は14mg/mLである。 1カプセル中にはフルオキセチンの10mg(32.3μmol)か20(64.7μmol)mgと等価の塩酸フルオキセチンを含有している。 カプセル中にはまた、F D & C Blue No.1(色素)、ゼラチン、酸化鉄、ケイ素、デンプン、二酸化チタンなどの添加物を含んでいる。また、アルコール0.23%、安息香酸、香料、グリセリン、純水、スクロースも含む。
解説・・・フルオキセチンの抗鬱剤、抗強迫神経症、過食症抑制の効果は中枢神経系によるセロトニンの取り込み阻害に関係があると推定される。これに関連した人体での臨床試験は、フルオキセチンが人の血小板へのセロトニンの取り込みを阻害することにより証明された。動物への臨床試験でもフルオキセチンがノルアドレナリンよりもセロトニンの取り込み阻害をより強力に行うことを示唆する結果が出ている。 ムスカリン、ヒスタミン、α1-アドレナリン受容体の拮抗作用は、従来の3環系抗鬱剤の抗コリン作用,鎮静作用,循環器系への影響といったさまざまな作用に関係があるという仮説が立てられているが、フルオキセチンは、試験管内では3環系抗鬱剤に比べ、脳組織中のその他の細胞膜に存在する上記の受容体に対してはほとんど作用しない。
ゾロフト
用法・用量・・・1錠中に塩酸セルトラリン 50mg含有/100mgを含む。 1日1回、午前ないし午後の食後に1錠服用のこと。 1週間の連続服用で効果が実感できない場合は、周単位で50mgずつ増やして様子を見ること。 最高1日4回、計200mgを上限とすること。
効能・効果・・・うつ病、鬱状態、パニック障害、強迫性神経症の改善。
副作用等・・・眠気、頭痛、吐気、下痢・軟便、胃部不快感、食欲不振等。抗コリン薬、MAO阻害薬、リチウム製剤、ワーファリン、ジギタリス製剤、トリブタミド、脳機能改善薬等と併用して服用しないこと。 妊娠中、または肝臓疾患がある場合は医師の指示を厳重に守って服用すること。 18歳以下の方の服用は控えること。
その他・・・成分名:sertraline hydrochloride。化学式は (+)-(1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthylamine monohydrochloride で、2000年4月現在でSSRIでは第3位の売り上げを誇る。
解説・・・セロトニン作動性神経のシナプス前受容体におけるセロトニン再取り込みを選択的に阻害することにより、シナプス間隙のセロトニン濃度を高めると考えられている。 一方、ノルエピネフリン、ドーパミンの再取り込みにはほとんど影響せず、α、β、ヒスタミン、ドーパミン、セロトニン、ムスカリンなどの各種受容体に対する親和性はほとんどない。 特徴は、従来の三環系抗鬱剤(アミトリプチリン、イミプラミン)とほぼ同等の抗鬱作用を有し、抗コリン性の副作用、心血管系の副作用が少ないこと、長期投与によるコンプライアンスも良好であることが挙げられる。 さらにクロミプラミン、フルオキセチン、フルボキサミンよりもセロトニン再取り込み阻害作用は強く、しかも今までのSSRIよりも副作用が圧倒的に少ないことが特徴である。 なお動物実験では、フルオキセチンと比較してセロトニン神経伝達作用は14倍であるというデータがある。 このことから現時点では最も優れたSSRIとして欧米を中心にして急速に使用が増えている。 海外での投与例としては、中程度から重篤な鬱病患者に有効性が見られる。 初期投与による反応性が良い場合、維持療法にも有効性を発揮している。 メランコリー、不安、不眠を伴う、伴わないに関わらず有効性を発揮している。 また精神運動抑制を伴う場合にも有効である。 日本国内で申請の動きはあるが、未だ扉は見えない。
ゾロフトを服用した感想
トレドミン(イクセル)
用法・用量・・・通常、成人には、塩酸ミルナシプランとして1日50mgを初期用量とし、1日100mgまで漸増し、食後、分割経口投与する。なお、年齢、症状により適時増減する。
ただし、高齢者には、1日30mgを初期用量とし、1日60mgまで漸増し、食後、分割経口投与する。なお、基本的には1日2回朝夕食後に服用とするが、これは空腹時投与による吐き気を予防するためでもある。
効能・効果・・・うつ病、うつ状態
副作用等・・・口の渇き、悪心・嘔吐、便秘、眠気等
その他・・・成分名:塩酸ミルナシプラン(milnacipran hydrochloride)
空腹時の投与は、悪心・嘔吐の発現を増強する可能性があるので避ける事
解説・・・新世代抗うつ剤、SNRI(Selective Serotonin Noradrenaline Reuptake Inhibitors)のカテゴリーに分類される、ノルアドレナリンとセロトニン分泌神経の両方の神経終末からの再取り込みを阻害し、脳内のノルアドレナリンとセロトニン量を増加させる作用を持つ第4世代の抗うつ剤である。日本で2番目の新世代抗うつ剤として2000年10月に発売され、現在脚光を浴びている。副作用が少なく、セロトニン系の鬱病にもノルアドレナリン系の鬱病にも効果があるため処方しやすい抗うつ剤である。なお、不思議なことにこの薬は即効性があり、4,5日で効果が現れる事が多いとの事。血中濃度の定常状態も5日ほどで得られるようだ。
デプロメール・ルボックス
用法・用量・・・通常、成人にはマレイン酸フルボキサミンとして、1日50mgを初期用量とし、1日150mgまで増量し、1日2回に分割して経口投与する。なお、年齢・症状に応じて適時増減する。
効能・効果・・・うつ病及びうつ状態、強迫性障害
副作用等・・・吐き気・悪心、口渇、便秘、眠気、めまい、倦怠感等
その他・・・初期の吐き気はしばらく服用を続けると体が慣れて、吐き気がなくなる事があるので投与日数の見極めが大事
解説・・・日本初の第3世代抗うつ剤。強迫性障害にも適応のあるSSRIである。同じ成分を含む違う名前の薬があるが(デプロメールとルボックス)、どちらも効果効能ともに同じである。製造工場が同じなので当たり前といえば当たり前であるが・・・。
パキシル(セロキサート)
用法・用量・・・うつ病・鬱状態:通常、成人には1日1回夕食後、パロキセチンとして20〜40mgを経口投与する。投与は1回10mg〜20mgより開始し、原則として1週ごとに10mg/日ずつ増量する。なお、症状により1日40mgを超えない範囲で適宜増減する。
パニック障害:通常、成人には1日1回夕食後、パロキセチンとして30mgを経口投与する。投与は1回10mgより開始し、原則として1週ごとに10mg/日ずつ増量する。なお、症状により1日30mgを超えない範囲で適宜増減する。
最初は1日1回朝10mgから始め、徐々に増量し1日1回朝20mg服用。最大50mgまで増量可(欧米)
効能・効果・・・うつ病、鬱状態、パニック障害、強迫性神経症の改善。
副作用等・・・吐き気、眠気、口渇、めまい等
その他・・・成分名:paroxetine。SSRIの一種である。半減期が約24時間なので、SSRIの中では短時間作用型に分類される。世界でのSSRI売り上げナンバー2(2000年4月現在)を誇る。
解説・・・これもプロザックやゾロフトと同様。血中濃度の安定期が約10日なので、それくらいから効果が出始めると考えられる。日本でもとうとう認可され、販売開始された。10mgと20mg錠がある。
パキシルを服用した感想
エフェクサー
用法・用量・・・最初1日75mgを2〜3回に分けて服用。その後徐々に服用量を上げても良いが、150mgで効果が出ない場合、あるいは重度鬱状態の場合、最大350mgまで増量できる。
効能・効果・・・うつ病、うつ状態の改善
副作用等・・・副作用は、SSRIと似たようなものがあります。 頭痛、吐き気、性的不能、食欲不振、不安感、不眠、口渇、めまい、下痢、まれに肝障害を引き起こす事があります。 注意すべきは、ごくまれに生じる急性の好酸球性肺炎(ステロイドの投与が必要の場合もある)です。呼吸器系に何が異変が生じたら、すぐに服用を止めるべきです。 なお、メジャートランキライザーとの併用で悪性症候群が発生する確率を上昇させる事もあります。
その他・・・成分名venlafaxine。中程度〜高度のうつ病患者に対する効果が証明されています。プロザックよりも若干効果が強いようです。効果の発現が比較的早く、コカイン依存症患者やそのうつ状態を改善する目的にも使われています。
解説・・・エフェキサーはSSRI(第3世代抗うつ剤)の進化形であるSNRI(第4世代抗うつ剤)という最も新しい抗うつ剤群に属するクスリです。主にセロトニンとノルアドレナリンの再吸収を阻害します。 エフェクサーの効果はSSRIの進化形ですが、基本的にはSSRIの作用+トフラニールの副作用を少なくしたものと同様の効果があるので、一般的にはSSRIよりも強く作用すると考えられます。
エフェクサーを服用した感想
サーゾーン(デュトニン)
用法・用量・・・1日2〜3回に分けて服用。1日量100mg〜200mg。最大600mgまで増量可。
効能・効果・・・うつ病、うつ状態の改善。
副作用等・・・SSRIと類似しているが、吐き気、めまい、不安、口の渇き、眠気、鎮静、不眠、頭痛などが代表的。併用を避けるべきクスリとしてはキサンチン誘導体(テルフェナジン)、アゾール系抗真菌薬(アステミゾールなど)、シサプリド、三環系抗うつ剤、SSRIや他のセロトニン系薬、MAO阻害剤、フェニルピペラジン誘導体(レスリン、デジレルなど)。
その他・・・成分名:nefazodone。半減期が異常に短く、1.2〜1,8時間となっているので、1日複数回服用しないと効果が実感できない可能性がある。
解説・・・セロトニンとノルエピネフリンの弱い再取り込み阻害作用と、強力な5−HT2受容体阻害作用を持つ。SARIと呼ばれる新しいカテゴリーの抗うつ剤と定義さているが、成分名からも分かる通り日本でも発売されているトラゾドン:trazodone:レスリン、デジレルなどと構造的には類似している。レスリンやデジレルにある副作用が軽減されているのが特徴である。日本でも申請中であるが、いつ発売になるかは不明。
サーゾーンを服用した感想
オーロリクス(マネリクス)
用法・用量・・・通常は300〜600mg/1日を服用する。 服用当初1週間は300mg/1日で始め、重篤な鬱に対しては600mg/1日まで増やすことも可能。 薬の効果が確認するために最低4〜6週間は服用すべきである。 食後に服用するのが望ましい。
効能・効果・・・鬱病、鬱状態、社会恐怖症、タバコ依存症の治療
副作用等・・・睡眠障害、興奮、不安、イライラ、めまい、頭痛、口渇、視覚障害、知覚障害、胃腸不良などがあげられる。比較的不眠や興奮状態を生じる事が多いと報告されている。従来のMAO阻害薬のように、特別な摂食管理を行う必要はない。 ただし、チラミンを多く含む食品(チーズ等)を大量に摂取するのは避けるべきであるが、従来のMAO阻害薬ほどチラミンに気を使う必要はない。可逆的阻害薬なので、チラミンが大量に分解されず残るなどという事はない。 選択的MAO−B阻害薬であるデプレニル(selegiline)とは禁忌である。(絶対に併用してはいけない) また、他の抗鬱剤(特にアナフラニール)との併用は注意が必要である。セロトニン過剰による高熱、精神錯乱等を引き起こす可能性(セロトニン症候群)がある。プロザックからオーロリクスに薬を変更する場合は最低でも5週間は空けるべきである。アナフラニールと同様、セロトニン症候群を引き起こすおそれがある。 また、大量のアルコールを飲んだ後の服用も控えるべきである。
その他・・・成分名はmoclobemide。サートラリン(ゾロフト)よりも、うつ病に対する効果は若干弱い。オーロリクスで改善されなかったうつ病が、ゾロフトで改善された例は数多い。 ADHDの子供に投与し、ADHDの症状が改善された報告がある。 慢性の筋緊張性頭痛にも効果があるようです。治検番号Ro 11-1163 化合物名p-chloro-N-(2-morpholinoethyl)benzamide。
解説・・・新世代のMAO阻害薬の一群であるRIMA(Reversible Inhibitors of Monoamine oxidase type Aの略:可逆的モノアミンオキシダーゼタイプA阻害剤)の一つです。moclobemide 100mgの1錠の服用では、Tmaxが0.5〜3.5時間(平均49分)で、半減期は1.5時間。 短時間作用型で強力なMAO−A阻害作用を持つ副作用が比較的少ない抗うつ剤です。このクスリが脳内に増えるにつれ、ノルアドレナリンの脳内濃度が若干減少し、ノルアドレナリンの代謝回転(作られて取り込まれる)が改善されます。ストレスによって生じる脳内ドパミン、ノルアドレナリン、セロトニンの代謝回転の変化を抑制するが、血小板のモノアミンオキシダーゼ:MAOにはほとんど影響を与えません。
オーロリクスを服用した感想
チアネプチン(スタブロン、コアキシル)
用法・用量・・・うつ病に対しては12.5mgを1日3回経口で服用する。症状に応じて適時増減
効能・効果・・・うつ病、鬱状態の改善、気管支喘息
副作用等・・・ごくまれに急性肝炎の可能性と、多少の依存性が見られる。
大量投与で吐き気、嘔吐、腹部痛、体重減少を伴う食欲減退、便秘が起こる可能性がある。連用の後止めた場合、筋肉痛や冷感が感じられる事がある。
その他・・・スタブロン(stablon)は商品名で、成分名はチアネプチン:tianeptine。コアキシル(coaxil)という商品名で呼ばれる事もある。性機能障害が少ないのが特徴の一つ。化学的、物理的、温度的障害テストのうち、温度に対しての鎮痛作用を持つ事が明らかとなった。
解説・・・三環系抗うつ剤で、セロトニンの再取り込みを強力に強めるという、SSRIなど、再取り込みを阻害するものとはまったく逆の発想で開発されたクスリ。しかし、プロザックより作用は弱いとされる。これらの説からも、やはりセロトニンニューロンのダウンレギュレーションが抗うつ作用に関わっている可能性が示唆される。それと、ストレス下における海馬の樹状突起脱落を、チアネプチンはメッセーンジャーRNAレベルでニューロフィリンや神経成長因子を出させて海馬を保護する作用も持つ事が明らかになっている。しかし、一方で動物実験により歩行運動活性の抑制が見られたので、ドパミンやGABA受容体をも含めた作用を持つ可能性もあるとされているが、アミネプチンのような直接のドパミントランスポーターへの作用はない事が証明されている。α1やヒスタミンH1、ムスカリン受容体(抗コリン作用を発揮してしまう受容体)への作用はない。イミプラミンやアミトリプチリンと似たような作用を発揮するが、アッパー的作用や鎮静作用はなく、神経節遮断作用や、循環器系への作用もない。前述のSSREと私は定義している。
経口投与後血中濃度は比較的速く上昇するが、三環系であるので半減期は遅い。
化学式は、7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin - 11-yl)amino]heptanoic acid S,S-dioxideで、ジベンゾチアゼピン系。ラセミ体(鏡像体といわれる+と−の混合物)であるが、再取り込み促進作用の強いのは−体の方である。
スタブロンを服用した感想
セレクサ(シプラミル)
用法・用量・・・1日1回朝に20mgから開始し、徐々に増量し60mgまで増量可。
効能・効果・・・うつ病、うつ状態、強迫性神経障害の改善。
副作用等・・・SSRIの項(プロザックなど)参照。
その他・・・成分名:citalopram。SSRIである。
解説・・・一応最強のSSRIという位置づけである。新薬であるのでそれほど情報がないのが欠点。
セレクサを服用した感想
エドロナックス
用法・用量・・・1日4〜8mgを1回服用。1日12mgまで増やせるが、8mgを超える用量を使うと副作用の発現確率が増加するため、なるべく8mgを超えない範囲で服用すること。
効能・効果・・・鬱病、鬱状態の改善
副作用等・・・口の渇き、不眠、便秘、発汗、頻脈、めまいなど。大量投与で、まれに尿閉がおこる事があるので、前立腺に問題のある患者は服用しない。ケトコナゾールと併用する場合は、注意する事。エドロナックスの血中濃度が上昇するおそれがある。MAO阻害薬との併用は禁忌である。さらに、ある種の抗生物質(エリスロマイシンを含む)、フルボキサミン、そして抗真菌薬のフルコナゾール、狭心症のフレカイニド、シクロスポリンとの併用は避けるようにしましょう。
さらに、バッカクから得られる製剤(ヒデルギン、ブロモクリプチン、ニセルゴリン等)も併用を避けるようにしましょう。
妊婦や授乳婦への投与は、避けるようにしましょう。なお、重篤な肝臓、腎臓障害を持つ患者には投与禁忌です。
その他・・・成分名:reboxetine
解説・・・ファルマシア・アップジョン社が開発した、selective noradrenaline reuptake inhibitor すなわち、NARIである。特徴は、短時間の治療でも効果が出る(4〜8週間)事。SSRIなどと同様、オキセチン系なのだが、α2とβ受容体において、ノルアドレナリンの再取り込みを阻害する事によって効果を発揮するアドレナリン系の薬。
エドロナックスを服用した感想
ブスパー
用法・用量・・・
効能・効果・・・
副作用等・・・
その他・・・成分名:buspirone
解説・・・
ブスパーを服用した感想
ウェルブトリン(ザイバン)
用法・用量・・・
効能・効果・・・
副作用等・・・
その他・・・成分名:bupropion。
解説・・・ザイバンは日本で禁煙補助剤として開発中である。認可の見通しは未だ立っていない。ウェルブトリンという商品名の方は抗うつ剤で、ザイバンは禁煙補助剤という位置づけ。
レメロン(ジスピン)
用法・用量・・・
効能・効果・・・
副作用等・・・
その他・・・成分名:mirtazapine
解説・・・強力な脳内α2アドレナリン受容体阻害作用と5−HT2、5−HT3受容体の阻害作用を持つ。 したがって、mirtazapineは、noradrenergic and specific serotonergic antidepressant (NSSA)と呼ばれるジャンルの抗うつ剤と位置づけられている。
ジスピンを服用した感想
ナージル
用法・用量・・・
効能・効果・・・
副作用等・・・
その他・・・
解説・・・成分名はphenelzine。MAO阻害剤の一種である抗うつ剤。
ナージルを服用した感想
パーネート
用法・用量・・・
効能・効果・・・
副作用等・・・
その他・・・
解説・・・成分名はtranylcypromine sulfate。MAO阻害剤の一種である抗うつ剤。
パーネートを服用した感想