ルーラン錠（塩酸ベロスピロン水和物）：精神分裂病（ドパミンD2及びセロトニン5HT2受容体拮抗作用　4mg、8mg　住友11月17日承認、2月2日薬価収載：１日薬価：304.8円 4mg１錠27円、8mg１錠50.8円

ジプレキサ錠（オランザピン）：精神分裂病（ドパミンD2及びセロトニン5HT2、アドレナリン、ヒスタミン受容体等の拮抗作用　2.5mg、5mg、10mg　日本イーライリリー11月17日承認、薬価収載日時未定（2月2日収載を見送ったため）

モービックカプセル5mg、同カプセル10mg：日本ベーリンガーインゲルハイム 成分名：メロキシカム（オキシカム系） 非ステロイド性オキシカム系消炎鎮痛剤。慢性関節リウマチ、変形性関節症の適応。COX２阻害選択性があるため、胃腸障害が少ない。輸入承認、2月2日薬価収載：１日薬価：94.5円

ロルカム錠2mg、同錠4mg：成分名：ロルノキシカム（オキシカム系） 非ステロイド性消炎鎮痛剤の新薬。慢性関節リウマチ、変形性関節症、術後、抜糸後の鎮痛に適応。COX-2選択阻害活性があるので胃腸障害が少ない。製造承認取得、2月2日薬価収載

セロクエル（フマル酸クエチアピン）：精神分裂病（ドーパミンD2、セロトニン2拮抗剤） 98.12申請、藤沢薬品に独占販売権（97年英・米上市）
セロトニン・ドパミン拮抗剤／精神分裂病／セロトニン5HT2受容体やドパミンD2受容体を中心とする各種受容体拮抗作用を併せ持つ非定型抗精神病薬。錐体外路症状が少ないなど忍容性に優れる。 申請98.12、日本における独占販売契約：アストラゼネカ社、開発：アストラゼネカKK 欧米で既発売　日本でも25mg、100mg錠承認。2月2日薬価収載：１日薬価：1199.4円 100mg１錠199.9円、25mg１錠56.3円

パキシル（塩酸パロキセチン水和物）：抗うつ剤　SSRI　スミスクラインビーチャム製薬株式会社　2000年9月輸入承認取得。セロトニン再取り込み阻害作用が強力な第3世代抗うつ剤。11月17日に日本でも販売開始。

マイスリー （酒石酸ゾルビデム）：入眠剤／不眠症／非ベンゾジアゼピン骨格。即効性あり。Hangover、耐性、依存性、リバウンド現象がない。〔錠〕 申請93.1、追加データ申請99.9、導入（サノフィサンテラボ）、共同（サンテラボ薬品、藤沢サンテラボ） 欧・米で発売。米国売上薬５億ドル。日本で9月22日に承認。12月13日に日本でも販売開始。欧は「Stilnox」・米は「Ambien」の商品名で発売。

ドルミカム（ミタゾラム）・適応追加：（注射）集中治療における人工呼吸管理中の持続鎮静

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現在申請中、あるいは臨床試験段階

抗痴呆症薬　AChE阻害薬としてはガランタミン，イピダクリン，リバスチグミン，TAK-147という 4 剤の開発が進められている。ガランタミンはAChE阻害作用のほか，AChによるニコチン受容体の感受性を増幅する作用も持つ。イピダクリンは米国で肝機能障害が問題になったタクリンと類似の構造を持つが，肝機能障害はほとんどなく，高い安全性が確認されている。リバスチグミンは特に中枢神経系で強いAChE阻害活性を示し，また血中半減期が短いにもかかわらず，作用が長時間持続する。TAK-147はAChEに対する高い選択性を持ち，自律神経系の副作用がなく，また末梢でのコリン作動性副作用も少ない。
AChE阻害薬以外ではムスカリンM1受容体作動薬（タルサクリジン），コリン取り込み促進薬（MKC-231），ソマトスタチン遊離促進薬（FK960），非競合的NMDA（N-メチル-D-アスパラギン酸）受容体拮抗薬（メマンチン），ニューロトランスミッター調整薬（ネフィラセタム），BDZ（ベンゾジアゼピン）受容体パーシャルインバースアゴニスト（S-8510），アセチルコリン・ノルアドレナリン遊離促進薬（T-588）などの開発が進められている。
上の２つ以外にも、アルツハイマー予防、治療薬として記憶にかかわる神経ペプチドに作用するプロリルエンドペプチダーゼ阻害薬，神経成長因子（NGF）などの成長因子の合成促進薬（ネオトロフィン）。さらに，NGFなどの遺伝子を組み込んだ細胞を脳内に投与する遺伝子治療の研究も注目されている。その他，老年斑構成成分であるアミロイドβ蛋白の産生に関与するセクレターゼの阻害薬，アミロイドβ蛋白ワクチン，タウプロテインキナーゼ 1 阻害薬，エストロゲン，シクロオキシゲナーゼ（COX）-2阻害薬，H3受容体アンタゴニスト，NMDA受容体モジュレータなどの研究も進められている。

抗うつ剤　G蛋白共役型受容体作用型薬剤において抗うつ効果を示す実験データが発表された。これが実現すれば、新規抗うつ剤になりうる可能性が示唆される。前臨床段階。

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治験進行状況

タミフル Ro64-0796 （リン酸オセルタミビル）インフルエンザ治療および予防剤（ノイラミニダーゼ阻害剤）〔ドライシロップ〕フェーズ２

ザナミビル GG167（リレンザ） ノイラミニダーゼ阻害剤〔Ａ・Ｂ型インフルエンザ＝小児及び予防〕 ドライパウダー：フェーズ３　

メラトニン　睡眠リズム改善剤　日本・米国　フェーズ１

パキシル　塩酸パロキセチン　適応追加　強迫性障害　日本　フェーズ２

メリディア　シブトラミン　肥満治療剤　北陸・エーザイ　フェーズ1

ゼニカル　オルリスタット　肥満治療剤　日本ロシュ　フェーズ1（前臨床？）

ユープリマ　塩酸アポモルフィン　勃起不全治療薬　TAPファーマシューティカルズ　フェーズ1

イミグラン　スマトリプタン　片頭痛治療薬　日本グラクソ　用法追加　錠剤：申請中、点鼻剤：申請準備中

ナラトリプタン（GG548）　５ＨＴ１受容体作動薬〔片頭痛〕　錠剤：フェーズ２

サブスタンスP受容体拮抗薬　うつ病　メルク　フェーズ１←開発中止の可能性あり

プロザック（塩酸フルオキセチン）　SSRI/中外リリークリニカルリサーチにより臨床試験段階/うつ病、うつ状態

ゾロフト（塩酸セルトラリン）　SSRI/ファイザー/うつ病、うつ状態　フェーズ3

塩酸デュロキセチン（LY248686）抗うつ剤（ＳＮＲＩ＝セロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻害薬）〔経口〕/イーライリリー、塩野義/うつ病、うつ状態　フェーズ３（02年申請予定）、導入（米イーライリリー社）

セルゾン・サーゾーン（塩酸ネファゾドン）　5-HT再取り込み阻害、5-HT2受容体拮抗薬/BMS、ウェルファイド/うつ病、うつ状態　フェーズ2

オーロリックス （モクロベミド） 抗うつ剤 フェーズ2、導入ロシュ

AHR-11797　ベンゾジアゼピン系薬拮抗剤

Adinazolam　ベンゾジアゼピン系抗不安薬。鎮静作用、依存性はほとんど見られない。抗うつ作用を併せ持ち、抗うつ効果発現が早い。構造はトリアゾラム類似　日本アップジョン

450191-S　ベンゾジアゼピン系睡眠導入剤　塩野義製薬　人の血漿中濃度半減期は、12,38時間。

モダフィニル　α１作動性精神刺激薬　ナルコレプシー　２０００年１月６日付けで国内オーファンドラッグ指定。適応はナルコレプシーのみ。臨床試験フェーズは不明

フマル酸ネブラセタム（メモローグ）

ネフィラセタム（トランスロン）： DM-9384 （ネフィラセタム）脳神経伝達改善剤
〔経口〕Ｎ型（ニューロンすなわち神経型）Caチャンネル賦活化によるシナプス間神経伝達機能改善剤。脳梗塞後後遺症におけるpost-stroke　depressionおよびアルツハイマー型痴呆等の神経症候に対する治療薬として期待。 申請94.7（再Ph�V中）：自社、 米=Ph�U：自社、 欧=Ph�V以降：自社、 中国=Ph�U：自社 01年度（大）、米=04年度、欧=04年度、中国=01年度

ジミラセタム←開発中止

MKC−242 　 うつ病、不安神経症 （セロトニン１A受容体作動） フェーズ2

ロピニロール SK&F-101468（レキップ） ドパミンＤ２作動薬（パーキンソン病） 錠剤：申請中

ラモトリギンBW430C てんかん 錠剤：フェーズ３

ゾーミッグ（ゾルミトリプタン） 片頭痛（セロトニン1D拮抗剤） 00.04申請（97年上市）

ラピメルト（ゾルミトリプタン） 〔速溶錠〕 臨床後期（99年欧上市） 　

ゾルミトリプタン・鼻孔内投与剤 〔鼻孔内噴霧剤〕 臨床後期（00年申請予定）

NXY-059 急性期脳卒中（フリーラジカル捕捉剤） Ph�T

AD-5423 （ブロナンセリン） 精神分裂病治療剤〔錠〕　フェーズ３：欧米での導出先候補と交渉中

T-82 抗アルツハイマー薬 フェーズ２：米、共同：アリーナ

MCI-225 　 うつ病 　ノルエピネフリン再取込阻害＆セロトニン3受容体拮抗 Ph2←開発中止

MKC-242 　 うつ病、不安神経症 セロトニン1A受容体作動：フェーズ2／海外：フェーズ2

MKC-231 アルツハイマー病 コリン再取込促進：フェーズ2／海外：フェーズ1

TAK-147 　 アルツハイマー型痴呆（アセチルコリンエステラーゼ阻害薬） 錠剤 フェーズ3

MKC-231 　 アルツハイマー型痴呆 （コリン取り込み促進薬） 錠剤 　 導入・共同（三菱化学） Ph�U

TAK-251 （塩酸アポモルフィン）勃起不全 （ドパミン受容体アゴニスト）：錠剤：米フェーズ3、欧申請99.11
導入（ＴＡＰ）日本フェーズ1

YM992・・・（経口）うつ病：5-HT再取込阻害＋5-HT2A受容拮抗ノルアドレナリン(NA)放出作用／欧・米フェーズ2

YM872・・・（注射）脳血管障害急性期の諸症状：興奮性アミノ酸受容体拮抗／欧・米フェーズ2

ニカラベン （アンテバス） AVS 急性期くも膜下出血、脳出血、脳梗塞 申請中（申請・中外製薬）（中外製薬と共同開発）

LEX123 治療抵抗性の精神分裂病 Ph�U以降

ENA713 アルツハイマー型痴呆 Ph�U以降

シブトラミン（KES524）：セロトニンとノルアドレナリンの再取り込み阻害：肥満症治療剤、フェーズ２、クノール社から導入

E8010 　 PDE5阻害作用 　 男性機能不全治療剤 Ph�T

塩酸ランベリゾ［錠］ NK433 中枢性筋弛緩剤 顎関節症 申請中 自社開発

塩酸セビメリン［カプセル］ SNK508 同上 アルツハイマー型痴呆症 Ｐ�U

アリピラゾール OPC−14597 精神分裂症 Ｐ�V Ｐ�V（米・欧、ブリストル・マイヤーズスクイブ社）

ハーモキサン DR-3305 （エブセレン）
抗酸化剤〔経口〕強力な脳保護作用に基づき、脳梗塞巣の拡大抑制と患者機能予後改善効果が確認されている。くも膜下出血、急性期脳梗塞の治療薬として期待。 97.11申請。再フェーズ３試験中：導入（アベンティス）、上市予定： 03年度

DY-9760e 脳保護剤　〔注〕　脳梗塞など虚血性脳血管障害の急性期における神経細胞死を抑制し脳梗塞巣辺縁領域（ペナンブラ）の梗塞拡大を防ぐ。患者の機能予後の改善に期待。 Ph�T：自社、米=−：自社、欧=Ph�T：自社

コバシル DW-7950 （ペリンドプリルエルブミン）
効能追加：脳卒中再発防止　〔錠〕　高血圧症治療剤として98.4上市。既存の降圧剤と比較して最も強力な血管肥厚抑制作用を持つことから、脳・心血管系疾患の合併症併発予防が期待される持続性組織ACE阻害剤。脳卒中再発防止について世界10か国で実施中の大規模臨床試験PROGRESSに参画している。フェーズ３：導入（セルヴィエ） 　上市予定：03年度

ONO-2506 脳梗塞急性期／脳神経細胞保護作用〔注〕フェーズ２、自社、海外フェーズ２

NIK-317 新剤型：抗てんかん剤：セレニカRの錠剤化。１日１回投与／フェーズ3

NIK-247 アルツハイマー型痴呆症治療剤〔錠剤〕アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（アルツハイマー型痴呆症治療剤。神経伝達物質のアセチルコリンを分解する酵素、アセチルコリンエステラーゼを抑制し、症状の進行を阻止する）：臨床追加試験実施中

NE-100 精神分裂病治療剤・・・シグマ受容体遮断作用が強力で選択制にも優れている。 陰性症状の改善作用も期待されている。 フェーズ2／海外（英国フェーズ2）優先

MCI-225 　抗うつ剤 (SNRI) 　 三菱東京製薬共同 　 セロトニン、ノルエピネフリン再取込阻害作用を有し、明確な抗うつ効果を示す。効果発現が早く切れ味がよい。既存薬に比べ抗コリン作用がなく副作用が少ない。 Ph�U Ph�U成績解析中

MCI−186（エダラボン）：脳梗塞急性期（ラジカル消去）：申請中／くも膜下出血：フェーズ３

MCI−9042（サルポグレラート）：適応拡大・・・脳梗塞（セロトニン受容体拮抗）：フェーズ３
適応拡大・・・慢性疼痛：フェーズ2

T-588 アルツハイマー型痴呆症・脳血管障害後遺症治療剤〔経口〕・・・日本フェーズ2、英：フェーズ2ａ（アルツハイマー型痴呆症）、米：フェーズ1準備中（筋萎縮性側索硬化症）

MK−462 リザトリプタン rizatriptan 片頭痛治療薬 （セロトニン受容体作動薬） 経口剤 メルク フェーズ�V 販売：杏林製薬単独

MK−966 ロフェコキシブ rofecoxib 非ステロイド性抗炎症剤 （COX−2阻害剤） 経口剤 メルク：フェーズ２b

AP-521 不安症：セロトニン神経系作用剤〔錠〕フェーズ2

AZ40140、関連化合物 糖尿病と肥満に期待 （β3受容体作動物質） 同社が発見、00.2英SBとライセンス契約

塩酸セビメリン水和物 ＳＮＫ−５０８ エポザック アルツハイマー型痴呆の適用拡大 Ｐ�U 日本化薬と共同開発

JTE−522 COX−2阻害 抗炎症 Ｐ�U R．W．ジョンソン・ファーマシューティカル・リサーチ・インスティチュートへ導出

FK960　抗痴呆剤／アルツハイマー型痴呆症／海馬神経におけるソマトスタチンの遊離を促進し、シナプスのシグナル伝達を促進する（仮説）。現在、自社ゲノム研究により作用機序の解明を実施中。記憶障害への有用性期待。
〔錠〕 Ph�U、自社、03年申請予定 　 米Ph�U（自社）、Ph�Vも米を予定、欧米03年申請予定

SM−13496・・・精神分裂病／フェーズ1（イギリス）

TAK-637・・・尿失禁、うつ病、IBS（NK1受容体拮抗薬）：欧フェーズ2、米フェーズ2

R-105508・・・抗パーキンソン病（MAO-A,B阻害）〔経口〕三共：フェーズ前臨床

FK960・・・錠剤：抗痴呆剤／アルツハイマー型痴呆症／海馬神経におけるソマトスタチンの遊離を促進し、シナプスのシグナル伝達を促進する（仮説）。現在、作用機序の解明を実施中。記憶障害への有用性期待。／フェーズ2：03年申請予定：米フェーズ2、フェーズ3は欧米で実施予定、03年申請予定

Z-321・・・脳血管障害／プロリルエンドペプチダーゼ阻害：フェーズ1終了

YM177（セレコキシブ）・・・（経口）慢性関節リウマチ、変形性関節症／シクロオキシゲナーゼ2阻害／フェーズ2、ファルマシアから導入

SUN N8075・・・脳梗塞急性期治療剤／前臨床段階：米で2002年、日本で2004年にフェーズ１を開始。発売予定2009年

AC-3933 痴呆治療剤：フェーズ１準備中

AC-5216 不安・うつ病治療剤：フェーズ１準備中

アリセプト E2020 （塩酸ドネペジル）・・・【剤型追加】〔細粒剤〕高齢者の服用を考慮
【効能追加】脳血管性痴呆：米フェーズ３
効能追加：注意欠陥障害：米フェーズ３

S-8510・・・抗痴呆薬（ベンゾジアゼピン受容体インバースアゴニスト）〔経口〕：海外：フェーズ２（欧・実施予定）、自社開発品

S-0139・・・脳血管障害治療薬（エンドセリンＡ受容体拮抗薬）〔注射〕フェーズ２（欧）、自社開発

S-2474・・・抗リウマチ薬（ＣＯＸ−２阻害を含むＮＳＡＩＤ作用とＤＭＡＲＤ作用を併有した関節炎治療薬）（経口）フェーズ２（欧）、自社開発

TA-803（アセチル−Ｌ−カルニチン）：中枢神経用剤（急性期脳梗塞）フェーズ２（後期）、伊シグマタウ社、自社

TA-1790：PDE5阻害薬（勃起不全） ＥＵ（仏）：フェーズ１、自社開発

タスマー　Ro40-7592（トルカポン） パーキンソン病治療剤：申請中

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そのほか、様々な新しい薬が開発されているので、情報が入り次第アップデートしていきます。
おそらく今後、切れの良い薬がどんどん登場し、既存の薬は順次置き換えられていくものと思われます。
すなわち、薬学、医学自体も改革が必要な時が今すぐそこに迫っているという事でしょうね。

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