受容体結合に関するデータ
5-HT1のサブタイプである5-HT1A及び1Dに選択的な結合を示す。ただし、弱いながらも5-HT1A、5A、7にも親和性を示す(in vitro)。
なお、他の受容体(5-HT2、3、4、α1、2、β、D1、2、ムスカリン、ベンゾジアゼピン系)には、ほとんど結合しない。
生体での利用効率及び血中濃度に関するデータ(薬物動態学的データ)
生物学的利用能は約15%
25〜200mgまでは、用量依存的なAUCの増大を示した
25mg、100mg投与時におけるCmaxはそれぞれ18ng/ml、51ng/ml
点鼻におけるCmaxは5mgで5ng/ml、20mg時は16ng/ml
最大血中濃度到達時間は約2時間半
食事による最大血中濃度到達時間に影響はほぼなかった(食後の場合、わずかに延長)
血しょう蛋白結合率は14〜21%
分布容積は2.4L/kg
半減期は約2.5時間
排泄経路は、腎臓で約60%、糞便中に約40%
ほとんどは尿中に検出され、代謝された形であった(インドール酢酸、グルクロニドインドール酢酸、3%が未変化体)
MAO-Aによって代謝され、MAO-Bにはほとんど影響されない(in vitro)