カフェインについて

カフェインはグレープフルーツによって分解が阻害され、作用が増強することがある。

カフェインは喫煙によって分解酵素が誘導されるために、分解が促進され作用が減弱する事がある。

【適応】

眠気、倦怠感、腎性浮腫、血管拡張性及び脳圧亢進性頭痛（偏頭痛、高血圧性頭痛、カフェイン禁断性頭痛など）

【用法】

カフェイン又は無水カフェインとして、１回０．１〜０．３ｇ、１日２〜３回（増減）

【注意】

1.次の患者に連用する場合、観察を十分に行い、慎重に投与する。

ａ）胃潰瘍又はその既往歴のある患者

ｂ）心疾患のある患者

ｃ）緑内障の患者

2.副作用

大量投与：振戦、不整脈、虚脱、めまい、不眠、不安、瞳孔散大等が現れることがある。

3.高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意する。

4.妊婦・授乳婦への投与

胎盤を通過し、また、母乳中に容易に移行するので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦には長期連用を避ける。

【製法】

カフェインは茶葉中に１〜５％、コーヒー豆に０．８〜１．７５％、パラガイ茶に０．１５〜１．８５％、グァラナに５％以下、コラ子に２％以下含まれている。一部茶葉クズから、またカフェインレスコーヒー製造時の副産物として抽出法により製造されているが、合成法によっても生産されている。

抽出法

茶葉クズを熱湯で数回抽出、濾過し、ろ液よりタンニン質を一酸化鉛、酸化マグネシウムあるいは石灰乳などを加え濾過して除き、ろ液を蒸発乾固する。残留物をエタノールで抽出し、エタノールを留去し、得られたカフェインを脱色炭を用い熱湯より再結晶する。また、茶葉クズを炭酸ナトリウムあるいは石灰などで処理し、ベンゼン、クロロホルム、トリクロロエチレン、ジクロロメチレンなどの有機溶媒で抽出し、溶媒を留去し、得られたカフェインを脱色炭を用い熱湯より再結晶するか、あるいは昇華法により精製する。

【動物・代謝】

カフェインは経口投与でも容易に吸収される。カフェインの体内変化は主としてＮ−脱メチル化と８位の酸化である。人の場合はN−脱メチル化した１，７−ジメチルキサンチンが多い。カフェインの服用後４８時間の尿中への排泄は、それがさらに脱メチル化した１−メチルキサンチンとそれが酸化された１−メチル尿酸が多く、両者で４６％、１，７−ジメチルキサンチン、７−メチルキサンチン、１，３−ジメチル尿酸と未変化体が少量ずつである。サルによる生物学的半減期は１１時間である。

【薬効薬理】

大脳皮質を中心に中枢神経系を興奮、脳幹網様体賦活系の刺激により知覚が鋭敏となり精神機能が亢進する。心臓に直接作用して心筋の収縮力を増強させ、また冠動脈を拡張させる。脳細動脈に直接作用して脳血管を収縮させ、その抵抗性を増加して脳血流量を減少する。腎臓に対し糸球体の輸入血管拡張と尿細管への直接作用によりナトリウム及び塩化物イオンの再吸収を抑制して抗利尿作用を示す。